Astăzi, utilizarea barbituricelor ca sedative și hipnotice este foarte limitată din cauza efectelor și interacțiunilor lor adverse, precum și a disponibilității unor medicamente hipnotice mai eficiente și mai sigure.
Aceștia funcționează prin îmbunătățirea efectului neurotransmițătorilor responsabili de sedare. Administrate în doze mici, au efect sedativ (efect calmant). La doze medii si mari au efect hipnotic. Barbituricele prelungesc faza de somn cu unde lente, care evită senzațiile neplăcute după trezirea din somn la persoanele cu insomnie (insomnie).
În funcție de durata de acțiune, barbituricele sunt împărțite în trei grupe principale cu aplicații terapeutice diferite:
- Barbiturice cu acțiune lungă (Fenobarbital), care sunt folosite ca hipnotice și antiepileptice;
- Barbiturice cu acțiune medie (Amobarbital), care realizează un efect soporific și sedativ;
- Barbiturice cu acțiune scurtă (Tiopental), care sunt utilizate în anestezie pentru anestezia prin injecție pe termen scurt.
Efecte adverse și interacțiuni. Efectele adverse ale sistemului nervos central la doze mari sunt somnolență, amețeli, oboseală ușoară și concentrare redusă a atenției. Barbituricele sunt contraindicate șoferilor și operatorilor de mașini.
Utilizarea lor prelungită duce la dezvoltarea dependenței și toleranței de tip barbituric (poate fi atinsă necesitatea unei doze de 10-12 ori mai mare), cu simptome de sevraj la întreruperea utilizării. Ele provoacă leziuni osoase. Barbituricele sunt inductori enzimatici, ceea ce determină interacțiunea lor cu alte medicamente prin reducerea efectului lor (al celorlalte medicamente utilizate). Efectul psihosupresor al barbituricelor este sporit de antipsihotice, anxiolitice și analgezice narcotice. Barbituricele nu sunt utilizate la femeile însărcinate și la persoanele cu insuficiență hepatică.
Fenobarbital. Este acid feniletil. Este folosit în principal ca antiepileptic. Are o durată de acțiune de aproximativ șase ore. Efectele adverse sunt legate de afectarea circulației sângelui, scăderea tensiunii arteriale, letargia, mișcările afectate, suprimarea funcției respiratorii normale și sindromul de sevraj sau dependența. Fenobarbital în doză mică este o componentă a unui număr de produse combinate care au fost utilizate pentru nevroze, insomnie, migrene, probleme gastro-intestinale, dismenoree (menstruație dureroasă).
Amobarbital. Are o durată medie de acțiune sedativă și euhipnotică. Există diferențe individuale mari în doza care realizează aceste efecte, dar doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 1000 mg.
Sursă:
Lippincott Illustrated Reviews: Pharmacology (Lippincott Illustrated Reviews Series) Ediția a șaptea, nord-americană
